Bisoprolol fumarate bekerja dengan menghambat reseptor beta-1 adrenergik reseptor. Pada dosis 20 mg memiliki sedikit atau bahkan tidak sama sekali efek pada reseptor beta-2. Bisoprolol tidak memiliki efek simpatomimetik intrinsik atau aktivitas yang dapat menstabilkan membran apabila diberikan pada rentang dosis terapi.
Dewasa: dosis awal: 2,5-5 mg satu kali per-hari; dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg dan, jika diperlukan, sampai dengan 20 mg satu kali per-hari. Rentang dosis normal: 2,5-10 mg satu kali per-hari.
lain-lain: capek. Nyeri dada, sakit kepala, insomnia, hipoestesia, diare, mual, muntah, artralgia, astenia, infeksi saluran pernapasan atas, rinitis, sinusitis, dyspnea.
Pada gagal jantung kongestif, penghambatan stimulasi simpatetik meningkatkan potensi untuk terjadinya perburukan kondisi yang sudah ada atau memulai gejala baru. Pada diabetes mellitus dapat menutupi gejala yang berhubungan dengan hipoglikemia, khususnya takikardia. Pada kerusakan hati, hepatitis atau sirosis, dosis awal perlu dikurangi dan hati-hati ketika melakukan titrasi dosis.
Pada operasi besar dan anestesi, risiko meningkat akibat gangguan kemampuan jantung untuk merespons terhadap refleks rangsangan adrenergik, namun penghentian terapi kronis sebelum operasi tidak dianjurkan. Pada penyakit pembuluh darah perifer; dapat memperburuk gejala. Pada rebound hypertension, perburukan gejala penghentian (withdrawal) klonidin dapat terjadi; bisoprolol seharusnya dihentikan beberapa hari sebelum penghentian klonidin.
Pada kerusakan ginjal, klirens kreatinin <40 ml/menit, dosis awal perlu dikurangi dan hati-hati ketika melakukan titrasi dosis. Pada tirotoksikosis blokade reseptor beta dapat menutupi tanda-tanda klinis hipertiroidisme, seperti takikardia; penghentian mendadak dapat memperburuk atau memicu thyroid storm.
Struktur kimia Bisoprolol
Indikasi Bisoprolol
Bisoprolol fumarate digunakan untuk mengobati hipertensi.Kontraindikasi
Blok atrioventrikular derajat 2 atau 3, gagal jantung, syok kardiogenik sinus bradikardia berat.Dosis dan cara pemakaian
1. Terapi hipertensiDewasa: dosis awal: 2,5-5 mg satu kali per-hari; dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg dan, jika diperlukan, sampai dengan 20 mg satu kali per-hari. Rentang dosis normal: 2,5-10 mg satu kali per-hari.
2. Terapi pada gagal jantung
Dosis oral awal 1,25mg sekali sehari. Dosis maksimum yang dapat direkomendasikan adalah 10 mg satu kali per-hari. Dosis harus ditingkatkan secara perlahan dan perlu dipantau tanda dan gejala gagal jantung.
Dosis oral awal 1,25mg sekali sehari. Dosis maksimum yang dapat direkomendasikan adalah 10 mg satu kali per-hari. Dosis harus ditingkatkan secara perlahan dan perlu dipantau tanda dan gejala gagal jantung.
3. Angina pektoris kronis
Bisoprolol Fumarate untuk angina pektoris, 5-20 mg secara oral sekali sehari.
Bisoprolol Fumarate untuk angina pektoris, 5-20 mg secara oral sekali sehari.
Efek samping
Gastrointestinal: diare; neurologis: sakit kepala; respiratori: rinitis, infeksi saluran pernapasan ataslain-lain: capek. Nyeri dada, sakit kepala, insomnia, hipoestesia, diare, mual, muntah, artralgia, astenia, infeksi saluran pernapasan atas, rinitis, sinusitis, dyspnea.
Peringatan dan atau perhatian
Penghentian obat secara mendadak dapat memperburuk angina pektoris, atau menyebabkan infark miokard atau aritmia ventrikel. Direkomendasikan pengurangan dosis secara bertahap sebelum menghentikan penggunaan dosis. Pada penyakit bronkospastik dapat memblok bronkodilasi sehingga penggunaannya tidak direkomendasikan.Pada gagal jantung kongestif, penghambatan stimulasi simpatetik meningkatkan potensi untuk terjadinya perburukan kondisi yang sudah ada atau memulai gejala baru. Pada diabetes mellitus dapat menutupi gejala yang berhubungan dengan hipoglikemia, khususnya takikardia. Pada kerusakan hati, hepatitis atau sirosis, dosis awal perlu dikurangi dan hati-hati ketika melakukan titrasi dosis.
Pada operasi besar dan anestesi, risiko meningkat akibat gangguan kemampuan jantung untuk merespons terhadap refleks rangsangan adrenergik, namun penghentian terapi kronis sebelum operasi tidak dianjurkan. Pada penyakit pembuluh darah perifer; dapat memperburuk gejala. Pada rebound hypertension, perburukan gejala penghentian (withdrawal) klonidin dapat terjadi; bisoprolol seharusnya dihentikan beberapa hari sebelum penghentian klonidin.
Pada kerusakan ginjal, klirens kreatinin <40 ml/menit, dosis awal perlu dikurangi dan hati-hati ketika melakukan titrasi dosis. Pada tirotoksikosis blokade reseptor beta dapat menutupi tanda-tanda klinis hipertiroidisme, seperti takikardia; penghentian mendadak dapat memperburuk atau memicu thyroid storm.
Penggunaan pada masa kehamilan:
Risiko penggunaan pada saat kehamilan: C (fda). Belum ada pengalaman klinis yang cukup untuk menetapkan keamanan bisoprolol secara umum pada kehamilan. Meskipun efektif, bisoprolol bukan pilihan pada terapi hipertensi selama kehamilan.
Risiko penggunaan pada saat kehamilan: C (fda). Belum ada pengalaman klinis yang cukup untuk menetapkan keamanan bisoprolol secara umum pada kehamilan. Meskipun efektif, bisoprolol bukan pilihan pada terapi hipertensi selama kehamilan.
Penggunaan pada wanita menyusui:
Tidak diketahui apakah bisoprolol terekskresi pada air susu ibu. Tidak terdapat bukti yang cukup untuk menetapkan risiko pada bayi. Penggunaan pada wanita menyusui perlu pemantauan khusus.
Tidak diketahui apakah bisoprolol terekskresi pada air susu ibu. Tidak terdapat bukti yang cukup untuk menetapkan risiko pada bayi. Penggunaan pada wanita menyusui perlu pemantauan khusus.
Penggunaan pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal:
Penderita dengan clcr <40 ml/menit berikan dosis awal 2,5mg/hari dan dapat ditingkatkan dengan hati-hati. Bisoprolol Fumarate tidak didialisis pada penderita yang mendapat tindakan hemodialisis.
Penderita dengan clcr <40 ml/menit berikan dosis awal 2,5mg/hari dan dapat ditingkatkan dengan hati-hati. Bisoprolol Fumarate tidak didialisis pada penderita yang mendapat tindakan hemodialisis.
Bentuk dan kekuatan sediaan:
Tablet salut selaput 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg.
Penyimpanan:
Simpan pada suhu di bawah 30°C, Terlindung dari cahaya.
Tablet salut selaput 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg.
Penyimpanan:
Simpan pada suhu di bawah 30°C, Terlindung dari cahaya.