Cotrimoksazole adalah kombinasi antibiotuk antara trimethoprim dan sulfametoksazol, dalam rasio perbandingan 1 banding 5. Sulfametoxazol menghambat sintesis asam folat dan pertumbuhan bakteri dengan menghambat susunan asam dihidrofolat dari asam para-aminobenzen.
Struktur kimia Cotrimoksazole
Trimethoprime menghambat terjadinya reduktasi asam dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat yang secara tidak langsung mengakibatkan penghambatan enzim pada siklus pembentukan asam folat.
Indikasi cotrimoksazole
Cotrimoksazole digunakan untuk pengobatan infeksi saluran urin yang disebabkan E. coli, Klebsella dan Enterobacter sp, M. morganii, P. mirabilis dan P. vulgaris, otitis media akut pada anak, eksaserbasi akut pada bronchitis kronis pasien dewasa yang disebabkan oleh bakteri yang sensistif seperti H. influenzae, atau S. pneumoniae. Pencegahan dan pengobatan Pneumocitis carinii pneumoniae (PCP) traveler diarrhea yang disebabkan oleh enterotoksigenik E. coli.Pengobatan entritis yang disebabkan oleh Shigella flexneri atau Shigella sonnei. Untuk pengobatan infeksi severe atau komplikasi ketika penggunaan oral sudah tidak mungkin dilakukan. Seperti yang terdokumentasikan digunakan untuk PCP, yaitu digunakan pengobatan empiric PCP pada pasien immunocompromise shigellosis demam tifoid. Dan infeksi Nacardia asteroides.
Peringatan dan Perhatian
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
Cotrimoksazole Injeksi, Suspensi Oral, Tablet
Kontraindikasi
Hipersensitif pada obat golongan sulfa, trimethoprim atau komponen lain dalam obat, profiria, anemia megaloblastik karena kekurangan asam folat, bayi dengan usia kurang 2 bulan, adanya tanda kerusakan pada hepar pasien, gagal ginjal parah, kehamilan Faktor risiko C, Jangan digunakan pada saat term kehamilan untuk menghindari terjadinya ikterus pada bayi, penggunaan selama proses kehamilan, anya jika terjadi resiko obesitas pada janin.Efek Samping
Reaksi efek samping yang paling banyak adalah gangguan pencernaan (mual, muntah, anorexia), reaksi dermatologi (rash atau urticaria), efek samping yang jarang dan dapat hilang dengan sendirinya terkait dengan penggunaan co-trimoxazole meliputi: reaksi dermatologi gawat dan hepatotoxic- Cardiovascula: Alergi myokarditis.
- SSP: konfusi, depresi, halusinasi, kejang, peripheral neutritis, demam, ataxia, ikterus pada janin.
- Dermatologi: Rash, pruritus, urtikaria, fotosensitivitas; kejadian yang jarang termasuk erytema multiform, sindrom stevens-johnson, toxic epidermal necrosis, dermatitis eksfoliatif, Henoch-schonlein purpura.
- Endokrin dan metabolit: miperkalemia (pada penggunaan dosis besar), hipoglikemik.
- Gastrointestinal: Mual, muntah, anorexia, stomatitis, diare, pseudomembranous collitis, pankreatitis.
- Hematologi: Trombositopenia, anemia megaloblastik, granulositopenia, eosinophiia, pansitopenia, anemia aplastic, methemoglobinemia, hemolisis (dengan G6PD defisiensi), agranulositosis.
- Hepatic: Hepatotoxic (hepatitis, kolestasis, necrosis hepatic), hiperbilirubinemia, peningkatan enzim transaminase.
- Neuromuskular dan skeletal: Atralgia, myalgia, rabdomilisis.
- Renal: interstisial nephritis, kristaluria, gagal ginjal, neprotosis, diuresis.
- Pernafasan: batuk, dispepsia, infiltrasi pulmonal.
- Lain-lain: serum sicknes, angioedema, SLE (systemic lupus erytomatosus: jarang).
Peringatan dan Perhatian
- Gunakan secara hati-hati pada pasien dengan defisiensi G6PD, kerusakan ginjal dan hepar atau pasien berpotensi tinggi untuk kekurangan folat (malnutrisi, menjalani terapi antikonfulsan dalam jangka waktu lama, pasien lanjut usia), perlu penyesuaian dosis untuk pasien dengan gagal ginjal.
- Hindari penggunaan obat pada pasien yang diketahui mengalami kontraindikasi dengan golongan sulfa, apalagi jika diketahui reaksi yang terjadi akan bersifat fatal (sindrom Stevens-Johnson, toxic epidermal necrosis, hepatic necrosis, anemia aplastic dan reaksi diskariasis darah lainya).
- Pada pasien elderly kemungkinan mengalami reaksi hipersensitivitas akan lebih besar termasuk juga akan mengalami hipoglikemik.
- Hati-hati jika digunakan pada pasien yang mempunyai riwayat alergi atau asma
- Tereksresi dalam air susu ibu; hati hati jika diketahui ada kontra indikasi pada bayi.
Dosis dan Cara Pemakaian
Cotrimoksazole harus digunakan dengan air sebanyak 8 oz ( 1 oz : 31,25 ml: 250 ml). Dosis dihitung berdasarkan perbandingan dasar obat, dengan komposis sulfametoxazole 800 mg dan trimethoprim 160 mg. Anak >2 tahun, dengan panduan:- Infeksi ringan berat: oral; 8-12 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam.
- Infeksi serius: Oral: 20mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam. IV: 8-12 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam.
- Otitis media akut: oral: 8 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam selama 10 hari.
- Infeksi saluran urin: pengobatan: oral: 6-12 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam. IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 14 hari dengan infeksi serius.
- Pencegahan: Oral: 2 mg TMP/kg/dosis harian atau 5 mg TMP/kg/dosis dua kali, mingguan.
- Pneumocytis: Pengobatan: oral, IV; 15-20 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam. Pencegahan: oral: 150 mg TMP/m2/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam untuk 3 hari/minggu. Jangan melebihi trimetoprime 320 mg dan sulfametoxazol 1600 mg/hari.
- Shigellosis: Oral: 8 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam selama 5 hari. IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8, atau 12 jam lebih dari 5 hari.
- Infeksi saluran urin: Oral: satu tablet (sulfametoxazole 800 mg dan trimethoprim 160 mg) setiap 12 jam.
- Lamanya pengobatan: tidak ada komplikasi: 3-5 hari
- dengan komplikasi: selama 7-10 hari.
- Pyelopritis: 14 hari; prostatitis: akut: 2 minggu
- kronik; 2-3 bulan. IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 14 hari untuk infeksi gawat.
- Bronkitis kronis: oral: 1 (satu) tablet setiap 12 jam selama 10-14 hari.
- Shigellosis: Oral: 1 tablet setiap 12 jam selama 5 hari. IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 5 hari.
- Diare traveler: oral: 1 tablet setiap 12 jam selama 5 hari.
- Sepsis: IV: 20 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam.
- Profilasis: oral: 1 tablet sehari atau 3 kali/minggu. Pengobatan: oral, IV: 15-20 mg TMP/kg/hari dalam 3-4 dosis terbagi.
- Cyclospora: oral,IV: 160 mg TMP dua kali sehari untuk 7-10 hari.
- Infeksi kulit: 5 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi.
- Infeksi gawat (pulmonal/cerebral): 10-15 TMP/kg/hari dalam 2-3 dosis terbagi.
- Lamanya pengobatan masih controversial, ada yang melaporkan selama 7 bulan penggunaan obat.
- Harus digunakan dengan air sebanyak 8 oz (1 oz : 31,25 ml), sekitar 250 ml).
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
Cotrimoksazole Injeksi, Suspensi Oral, Tablet
Stabilitas dan Penyimpanan:
- Simpan pada suhu ruangan (25 C), jangan disimpan pada refrigerator/pembeku, terlindung dari cahaya.
- Sediaan suspensi disimpan pada suhu ruangan dan terhindar dari cahaya langsung.
- Sediaan larutan IV, cara pelarutannya dan pelarutnya harus sesuai dengan yang telah diinformasikan, simpan pada suhu ruangan jangan disimpan dalam refrigerator dan terlindung dari cahaya langsung.