Carbamazepine - Kegunaan. Dosis, Efek Samping

Carbamazepine adalah obat yang digunakan untuk mengobati epilepsi atau orang yang mengalami kejang. Carbamazepine dapat menekan aktivitas nucleus ventralis pada thalamus atau menekan transmisi sinaps atau menurunkan stimulasi temporal dengan menghambat influks sodium melalui membran.

Carbamazepine

Struktur kimia carbamazepine
Carbamazepin

Indikasi Carbamazepine

Carbamazepine digunakan untuk Kejang parsial dengan gejala-gejala yang kompleks (psikomotor, lobus temporal), kejang tonik-klonik yang tergeneralisasi (grand mal), pola kejang campuran, trigeminal neuralgia.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap carbamazepine, antidepresan trisiklik, atau komponen lain dalam formulasi, depresi sumsum tulang, penggunaan bersama atau dalam waktu 14 hari dari penggunaan inhibitor MAO, penggunaan bersamaan nefazodone.

Efek Samping

  1. Kardiovaskular : aritmia, AV block, bradikardi, nyeri dada (penggunaan bipolar), CHF, edema, hiper / hipotensi, limfadenopati, pingsan, tromboemboli, tromboflebitis.
  2. Sistem saraf pusat : amnesia, kecemasan, meningitis aseptik, ataksia, kebingungan, depresi, pusing, kelelahan, sakit kepala, bicara cadel, mengantuk.
  3. Dermatologi : kebotakan, perubahan pigmentasi kulit, erythema multiforme, dermatitis eksfoliatif, reaksi fotosensitivitas, pruritus, purpura, ruam, sindrom Stevens Johnson , nekrolisis epidermal toksik, urtikaria.
  4. Endokrin dan metabolik : menggigil, demam, hiponatremia, sindrom sekresi ADH (SIADH).
  5. Gastrointestinal : nyeri perut, anoreksia, sembelit, diare, dispepsia, gangguan lambung, mual, pankreatitis, muntah, xerostomia
  6. Kemih : azotemia, impotensi, gagal ginjal, gangguan frekuensi kencing, retensi urin.
  7. Hematologi : porfiria intermitten acute, agranulositosis, anemia aplastik, penekanan sumsum tulang, eosinofili, leukositosis, leukopenia, pansitopenia, trombositopenia.
  8. Hati : Abnormalitas tes fungsi hati, gagal hati, hepatitis, jaundice.
  9. Neuromuskular dan skeletal : nyeri punggung, nyeri, neuritis perifer, kelemahan.
  10. fisik. Okular : penglihatan kabur, konjungtivitis, kekeruhan lensa, nystagmus.
  11. Otic : hiperakusis, tinnitus.
  12. Lain-lain : diaphoresi, hipersensitivitas (termasuk reaksi multiorgan, mungkin termasuk gangguan limfoma, eosinofilia, hepatosplenomegali, vaskulitis).
  13. Infeksi postmarketing dan laporan kasus : pemikiran untuk bunuh diri.

Peringatan dan Perhatian

  1. Antikonvulsan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba karena memungkinan peningkatan frekuensi kejang, terapi harus dihentikan secara bertahap.
  2. Lansia lebih rentan terhadap carbamazepine yang disebabkan efek kebingungan dan agitasi, AV blok, dan bradikardia.
  3. Kehamilan faktor rediko kategori D. 
  4. Fitur wajah dismorfik, cacat tengkorak, cacat jantung, spina bifida, IUGR.
  5. Kontrasepsi menjadi kurang efektif bila digunakan bersama carbamazepine metode alternatif kontrasepsi harus dipertimbangkan.
  6. Carbamazepin dan metabolitnya ditemukan dalam ASI.

Dosis dan Cara Pemakaian

Dosis harus disesuaikan dengan respon pasien dan konsentrasi serum. Berikan tablet (kunyah atau konvensional) dalam 2 - 3 dosis terbagi setiap hari dan suspensi dalam 4 dosis terbagi setiap hari.
Dosis carbamazepine Dewasa:
  • Epilepsi 400 mg/hari dibagi dalam 2 dosis (tablet atau tablet extended release) atau 4 dosis terbagi (suspensi oral), dapat ditingkatkan 200 mg/hari pada interval mingguan diberikan dua kali sehari (tablet atau tablet extended release) atau 3-4 kali sehari untuk formulasi lain, sampai respon optimal dan tingkat terapeutik dicapai.
  • dosis lazim 800-1200 mg/hari.
  • Dosis maksimum yang direkomendasikan 1600 mg/hari, pada beberapa pasien dibutuhkan sampai 1,6-2,4 g/hari untuk mencapai efek terapeutik.
  • Trigeminal atau glossopharyngeal neuralgia 200 mg/hari dibagi dalam 2 dosis (tablet atau tablet extended release) atau 4 dosis terbagi (suspensi oral), secara bertahap ditingkatkan dengan penambahan sebesar 200 mg/hari sesuai kebutuhan.
  • Pemeliharaan 400-800 mg sehari dibagi dalam 2 dosis (tablet atau tablet extended release) atau 4 dosis terbagi (suspensi oral), dosis maksimum: 1200 mg/hari.
Dosis carbamazepine Anak:
Epilepsi: oral:
anak-anak kurang 6 tahun, 10-20 mg/kg/hari dibagi 2 atau 3 kali sehari (tablet) atau 4 kali/hari (suspensi), dosis ditingkatkan setiap minggu sampai respon optimal dan tingkat terapeutik dicapai, dosis pemeliharaan dibagi menjadi 3-4 dosis/hari (tablet atau suspensi), dosis maksimum 35 mg/kg/hari.

Anak-anak 6-12 tahun, 200 mg/hari dibagi dalam 2 dosis (tablet atau tablet extended release) atau 4 dosis terbagi (suspensi oral), ditingkatkan 100 mg/hari pada interval mingguan diberikan dua kali sehari (tablet atau tablet extended release) atau 3-4 kali sehari (formulasi lain) sampai respon optimal dan tingkat terapeutik dicapai, dosis pemeliharaan 400-800 mg/hari, dan dosis maksimum  1000 mg/hari.

Catatan Karbamazepin:
  • Anak-anak dibawah 12 tahun yang menerima 400 mg/hari karbamazepin disarankan menggunakan sediaan extended release dengan dosis yang sama diberikan dua kali sehari.
  • Anak-anak diatas 12 tahun, lihat dosis dewasa.
  • Dosis maksimum yang dianjurkan:
  • Anak-anak 12-15 tahun: 1000 mg/hari.
  • Anak-anak diatas 15 tahun, 1200 mg/hari.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
Carbamazepine Kaplet salut selaput 200 mg, tablet kunyah 100 mg, tablet lepas terkontrol: 200 mg, sirup 2%: 120 ml.

Stabilitas dan Penyimpanan:
Tablet carbamazepine bisa kehilangan sampai sepertiga dari efektivitasnya jika disimpan di tempat yang lembab. Disarankan penyimpanan dengan penambahan sachet silika gel mungkin diperlukan untuk menghindari kerusakan fisik dari karbamazepin.