Losartan potasium adalah antagonis reseptor angiostensin II yang reversibel dan tidak kompetitif dengan aktivitas antihipertensi terutama karena blokade secara selektif pada reseptor Angiotensin 1. Sifat antagonis ikatan angiotensin II pada reseptor Angiotensin 1 berdampak pada berkurangnya efek vasokonstriksi dan efek sekresi aldosteron. Dengan efek tersebut, losartan potasium dapat digunakan dalam manajemen hipertensi, khususnya pada pasien yang terjadi perkembangan batuk jika menggunakan ACE inhibitor dan mengurangi resiko stroke pada pasien dengan hipertropi ventrikel kiri dan dalam pengobatan diabetes nefropati.
Angioedema termasuk pembengkakan pada laring yang menyebabkan obstruksi jalan nafas atau pembengkakan pada wajah, bibir, faring, lidah, juga dilaporkan walaupun angka kejadiannya jarang.
Penderita dengan angioedema memiliki riwayat angioedema dengan obat lain, misalnya : golongan penghambat ACE.
Hindari penggunaan bersamaan dengan aliskiren pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal yaitu, GFR kurang dari 60 mL/menit, Penggunaan bersamaan dengan obat berikut dapat meningkatkan risiko terjadinya hipotensi, syncope, dan gangguan fungsi ginjal : obat golongan penghambat ACE, dan aliskiren. Sehingga perlu dilakukan pemantauan kondisi penderita.
Penggunaan pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal dapat meningkatkan risiko terjadinya gangguan keseimbangan elektrolit khususnya hiperkalemia.
Penggunaan pada wanita hamil resiko pada kehamilan pada trisemester 1 kategori C, pada trisemester ke 2 dan 3 kategori D.
Struktur Kimia Losartan Potassium
Indikasi Losartan Potassium
Losartan Potassium digunakan untuk pencegahan serangan serebrovaskular pada penderita hipertensi dan hipertropi ventrikel kiri, diabetik nefropati pada penderita diabetes tipe 2 dan penderita dengan riwayat hipertensi.Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap losartan potassium atau komponen lain dalam sediaan. Pemberian bersama dengan aliskiren pada penderita diabetes. Losartan potasium dikontraindikasikan penggunaannya pada masa kehamilan karena memiliki risiko yang besar pada janin.Dosis dan Cara Pemakaian
Dosis Dewasa:- Pencegahan serangan sebrovaskular pada penderita hipertensi dengan hipertropi ventrikel kiri rute pemberian oral, dosis awal 50 mg satu kali sehari, dosis pemeliharaan 100 mg satu kali sehari, hidroklorotiazid 12,5-25 mg oral sekali sehari dapat diberikan bersama dengan dengan losartan potasium 50-100mg/hari.
- Diabetik nefropati pada penderita diabetes tipe 2 dan riwayat hipertensi rute pemberian oral, dosis awal 50 mg sekali sehari, dosis pemeliharaan 100 mg sekali sehari dosis dapat disesuaikan dengan tekanan darah.
- Erythrocytosis : rute pemberian oral 25-50 mg/hari.
- Gagal jantung : rute pemberian oral, dosis awal 12,5 mg sekali sehari, dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg kemudian menjadi 50 mg dengan interval waktu 7 hari.
- Hipertensi : rute pemberian oral, dosis awal 50 mg sekali sehari, dosis lebih rendah yaitu 25mg, dapat diberikan pada penderita dengan risiko penurunan volume intravaskuler, antara lain pada penderita dengan kombinasi terapi diuretik atau gangguan fungsi hati, dan dosis pemeliharaan 25-100 mg sekali sehari atau dibagi dalam 2 kali.
- Dosis pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal (perhatikan kolom peringatan).
Dosis Anak-anak:
- Alport syndrom (seperti nefritis turunan) rute pemberian oral, 0,44-2,23 mg/kg/hari, dosis maksimum pada penderita dengan berat badan dibawah 50 kg adalah 50mg/hari, sedangkan pada penderita dengan berat badan 50 kg atau lebih adalah 100mg/hari.
- Hipertensi : rute pemberian oral 0,7 mg/kg satu kali per hari, dosis maksimum 50mg/hari.
- Efektivitas dan keamanan penggunaan dosis lebih dari 1,4 mg/kg atau lebih dari 100 mg/hari belum diketahui.
- Penderita usia 14 bulan sampai dengan 16 tahun dengan dilatasi aortic akibat Marfan's syndrome, dosis awal 0,6 mg/kg/hari dan dapat ditingkatkan menjadi maksimum 1,4 mg/kg/hari. Dosis maksimum 100mg/hari.
Efek Samping
A. Efek samping yang sering terjadi:
- Kardiovaskular : nyeri dada, hipotensi.
- Sistem endokrin dan metabolisme : hiperkalemia, hipoglikemia.
- Gastrointestinal : diare.
- Hematologik : anemia.
- Neurologik : asthenia, pusing.
- Respiratori : batuk.
- Genitourinari : infeksi saluran kencing.
- Sistem otot dan rangka : lemas, nyeri punggung.
- Lain-lain: lemas.
B. Efek samping yang serius:
- Hepar : hepatotoksisitas.
- Sistem otot dan rangka : rabdomyolitis.
- Renal : gagal ginjal akut.
- Lain-lain : angioedema.
Peringatan dan Perhatian
Kejadian cedera pada janin dan bayi yaitu prematuitas, retardasi pertumbuhan intrauterin, oligohidramnios, gagal ginjal, anuria, tengkorak neonatal hipoplasia, hipotensi, patent ductus arteriosus dan kematian telah dilaporkan pada penggunaan trisemester kedua dan ketiga kehamilan, sehingga hentikan sesegera mungkin saat penderita terdeteksi hamil.Angioedema termasuk pembengkakan pada laring yang menyebabkan obstruksi jalan nafas atau pembengkakan pada wajah, bibir, faring, lidah, juga dilaporkan walaupun angka kejadiannya jarang.
Penderita dengan angioedema memiliki riwayat angioedema dengan obat lain, misalnya : golongan penghambat ACE.
Hindari penggunaan bersamaan dengan aliskiren pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal yaitu, GFR kurang dari 60 mL/menit, Penggunaan bersamaan dengan obat berikut dapat meningkatkan risiko terjadinya hipotensi, syncope, dan gangguan fungsi ginjal : obat golongan penghambat ACE, dan aliskiren. Sehingga perlu dilakukan pemantauan kondisi penderita.
Penggunaan pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal dapat meningkatkan risiko terjadinya gangguan keseimbangan elektrolit khususnya hiperkalemia.
Pengurangan dosis perlu dilakukan apabila losartan diberikan pada penderita dengan gangguan fungsi hepar. Penggunaan pada penderita dengan renal artery stenosis, baik unilateral maupun bilateral, dapat menyebabkan peningkatan serum kreatinin dan BUN.
Penggunaan pada wanita hamil resiko pada kehamilan pada trisemester 1 kategori C, pada trisemester ke 2 dan 3 kategori D.
Penggunaan pada ibu menyusui, data penggunaan pada manusia belum ditemukan sehingga risiko pada bayi belum dapat dipastikan.
Penggunaan pada anak-anak : dengan GFR <30 mL/menit/1,73 m2 atau penderita dengan usia kurang dari 6 tahun.
Penggunaan pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal:
Penggunaan pada anak-anak : dengan GFR <30 mL/menit/1,73 m2 atau penderita dengan usia kurang dari 6 tahun.
Penggunaan pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal:
- Penderita dengan GFR 20-50 mL/menit= dosis sama dengan penderita dengan gangguan fungsi normal.
- Penderita dengan GFR 10-20 mL/menit, dosis awal 25 mg dan dapat ditingkatkan sesuai dengan respon.
- Penderita dengan GFR <10 mL/menit, dosis awal 25 mg dan dapat ditingkatkan sesuai dengan respon.
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
Losartan Potassium Tablet salut selaput 50 mg (dlm bentuk tunggal atau kombinasi dengan HCT). Tablet salut selaput 100 mg. Tablet 50 mg.
Losartan Potassium Tablet salut selaput 50 mg (dlm bentuk tunggal atau kombinasi dengan HCT). Tablet salut selaput 100 mg. Tablet 50 mg.
Penyimpanan dan Stabilitas:
Simpan pada suhu 15-30 °C dan terlindung dari cahaya.
Simpan pada suhu 15-30 °C dan terlindung dari cahaya.