Nitrogliserin juga dikenal sebagai gliseril trinitrat digunakan untuk pengobatan nyeri dada diduga akibat jantung dan gagal jantung. nitrogliserin bekerja dengan relaksasi otot polos, menghasilkan efek vasodilator pada vena perifer dan arteri dengan efek lebih menonjol pada vena, terutama mengurangi kebutuhan oksigen jantung dengan menurunkan preload. sedikit dapat mengurangi afterload, melebarkan arteri koroner dan meningkatkan aliran kolateral ke daerah iskemik.
Struktur kimia Nitrogliserin
Indikasi Nitrogliserin
Nitrogliserin digunakan untuk pengobatan angina pektoria, intra Vena untuk gagal jantung kongestif terutama bila dikaitkan dengan infark miokard akut, hipertensi paru, keadaan darurat hipertensi yang terjadi perioperatif terutama selama operasi jantung.Kontraindikasi
- Hipersensitif terhadap nitrat organik
- hipersensitivitas terhadap isosorbid, nitrogliserin, atau komponen lain dalam formulasi.
- Penggunaan bersamaan dengan phosphodiesterase-5 (PDE-5) inhibitors (sildenafil, tadalafil, vardenafil atau)
- sudut tertutup glaukoma (tekanan intraokular dapat ditingkatkan)
- trauma kepala atau pendarahan otak (meningkatkan tekanan intrakranial)
- anemia berat
- alergi terhadap perekat (produk transdermal)
- Kontraindikasi tambahan untuk I.V. produk: Hipotensi, hipovolemia tidak terkontrol, sirkulasi serebral, perikarditis konstriktif, tamponade perikardial.
Dosis dan Cara Pemakaian
A. Dosis Dewasa nitrogliserin, Angina atau penyakit arteri koroner:- Oral: 2,5-9 mg 2-4 kali/hari (hingga 26 mg 4 kali/hari)
- IV: 5 mcg/menit, naik 5 mcg/menit setiap 3-5 menit sampai 20 mcg/menit.
- Jika tidak ada respon pada 20 mcg/menit kenaikan sebesar 10 mcg/menit setiap 3-5 menit, sampai 200 mcg/menit.
- Salep topikal: Berikan ¼ inci dengan interval 10 sampai 12 jam
- Tambahkan 0.5-2 inci setiap 6 jam dengan bebas nitrat.
- Patch topikal, transdermal: 0,2-0,4 mg/jam awalnya dan titrasi dengan dosis 0,4-0,8 mg/jam.
- Toleransi diminimalkan dengan menggunakan periode patch-on dari 12-14 jam dan periode patch-off dari 10-12 jam.
- Sublingual: 0,2-0,6 mg setiap 5 menit untuk maksimal 3 dosis dalam 15 menit
- juga dapat menggunakan profilaksis 5-10 menit sebelum kegiatan yang dapat menimbulkan serangan.
- Translingual: 1-2 semprotan ke dalam mulut di bawah lidah setiap 3-5 menit untuk maksimal 3 dosis dalam 15 menit, juga dapat digunakan 5-10 menit sebelum kegiatan yang dapat menimbulkan serangan profilaksis.
B. Dosis Anak Hipertensi pulmonal:
- I.V. Infus kontinu: Anak-anak: Mulai 0.25-0.5 mcg/kg/menit dan titrasi dengan 1 mcg/kg/menit pada 20 untuk interval 60 menit untuk efek yang diinginkan.
- Dosis umum: 1-3 mcg/kg/menit
- Dosis maksimum: 5 mcg/kg/menit.
Efek Samping
- Kardiovaskular: Hipotensi, hipotensi postural, crescendo angina, takikardia, flushing, edema perifer.
- Sistem saraf pusat: Sakit kepala, sinkop, pusing
- Gastrointestinal: Mual, muntah, inkontinensia usus, xerostomia
- Genitourinari: Inkontinensia urin
- Okular: Penglihatan kabur
- Miscellaneous: Diaphoresis
- terbatas untuk penting atau mengancam jiwa: Reaksi alergi, iritasi aplikasi situs (patch), kolaps kardiovaskular, dermatitis eksfoliatif, methemoglobinemia (jarang, overdosis), pucat, palpitasi, ruam, rebound hipertensi, gelisah, shock, vertigo,
Peringatan dan Perhatian
- Jangan mengunyah atau menelan tablet sublingual.
- Duduk sebelum menggunakan sublingual atau tablet bukal atau bentuk semprot.
- Jangan mengunyah atau menghancurkan kapsul extended release.
- Terapi nitrat pada orang tua harus dipertimbangkan karena hipotensi.
- Hipotensi ditingkatkan pada orang tua karena penurunan respon baroreseptor, penurunan tonus vena, dan sering hipovolemia (dehidrasi) atau obat hipotensi lainnya.
- Kehamilan masuk kategori C
- Dalam ASI tidak diketahui/penggunaan hati-hati.
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
- Tablet sublingual: 50 mcg
- Injeksi: ampul 10 mg/10 ml.
Penyimpanan dan Stabilitas:
- Dosis harus dibuat dalam botol kaca.
- Adsorpsi terjadi pada plastik lunak (misalnya, PVC).
- Nitrogliserin diencerkan dalam D5W atau NS dalam wadah kaca secara fisik dan kimiawi stabil selama 48 jam pada suhu kamar dan 7 hari dalam lemari pendingin.
- Dalam D5W atau NS wadah secara fisik dan kimiawi stabil selama 24 jam pada suhu kamar dan 14 hari dalam lemari pendingin.
- Menyimpan tablet sublingual dan salep dalam wadah tertutup rapat di 15-30°C.
- Spray dan patch transdermal pada 25°C