Diazepam termasuk kelompok obat benzodiazepine yang mempengaruhi sistem saraf otak dan memberikan efek penenang. Diazepam digunakan untuk mengatasi serangan kecemasan, insomnia, kejang-kejang, gejala putus alkohol akut, serta sebagai obat bius untuk praoperasi.
Struktur kimia Diazepam
Indikasi Diazepam
Diazepam digunakan untuk Premedikasi, untuk operasi sadar dalam hubungannya dengan anestesi lokal, penggunaan jangka pendek pada kecemasan atau insomnia, tambahan pada putus alkohol akut, status epileptikus, kejang demam, spasme otot.Kontraindikasi
Dosis dan Cara Pemakaian
1. Untuk Pemakaian Oral:- Premedikasi, 5-10mg 1-2 jam sebelum operasi dilakukan.
- Ansietas, 2 mg 3 kali sehari jika perlu dapat dinaikkan menjadi 15-30 mg sehari dalam dosis terbagi;
- Lansia atau yang sudah tidak mampu melakukan aktivitas setengah dosis dewasa
- Insomsia yang disertai ansietas, 5-15 mg sebelum tidur.
- Anak-anak, night teror dan somnambulisme, 1-5 mg sebelum tidur.
- Dewasa >18 th untuk premedikasi 10-20 mg 2-4 menit sebelum operasi; ansietas akut berat, pengendalian serangan panik akut, penghentian alkohol akut, 10 mg, jika perlu ulangi setelah 4 jam.
- Catatan: Rute i.m hanya digunakan jika rute oral dan i.v tidak mungkin diberikan
- Anak: Status epileptikus, kejang demam, kejang yang disebabkan oleh keracunan, IV lebih dari 3-5 menit
- Neonatus 300-400 mikrogram/kg diulang sekali setelah 10 menit jika perlu, anak 1 bulan-12 tahun 300-400 mikrogram/kg (maks. 10 mg) diulang sekali setelah 10 menit jika perlu
- Anak 12-18 tahun 10 mg diulang sekali setelah 10 menit jika perlu Anak 1 bulan-12 tahun: 300-400 mikrogram/kg (maks. 10 mg) diulang sekali setelah 10 menit jika perlu
- Anak 12-18 tahun 10 mg diulang sekali setelah 10 menit jika perlu
- Neonatus 1,25-2,5 mg diulang sekali setelah 10 menit jika perlu
- Anak 1 bulan-2 tahun: 5 mg diulang sekali setelah 10 menit jika perlu
- Anak 2-12 tahun: 5-10 mg diulang sekali setelah 10 menit jika perlu
- Anak 12-18 tahun: 10-20 mg diulang sekali setelah 10 menit jika perlu
Efek Samping
- Efek samping diazepam pada susunan saraf pusat: rasa lelah, ataksia, rasa malas, vertigo, sakit kepala, mimpi buruk dan efek amnesia.
- Efek lain yang mungkin timbul pada penggunaan diazepam yaitu gangguan pada saluran pencernaan, konstipasi, nafsu makan berubah, anoreksia, penurunan atau kenaikan berat badan, mulut kering, salivasi, sekresi bronkial atau rasa pahit pada mulut
Peringatan dan Perhatian
- Dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin, hamil, menyusui, bayi, usia lanjut, penyakit hati dan ginjal, penyakit pernafasan, kelemahan otot / miastenia gravis, riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol, kelainan kepribadian yang nyata, kurangi dosis pada usia lanjut dan yang sudah tidak mampu melakukan aktifitas, hindari pemakaian jangka panjang, peringatan khusus untuk injeksi i.v., porfiria.
- Pengaruh Terhadap Kehamilan, Hindari penggunaan secara teratur terus menerus risiko gejala putus obat pada neonatus, gunakan hanya untuk indikasi yang jelas seperti mengendalikan seizure dosis yang tinggi selama akhir kehamilan atau melahirkan dapat menyebabkan hipotermia pada neonatal, hipotonia dan depresi pernafasan.
- Pengaruh Terhadap Ibu Menyusui Terdapat dalam air susu ibu.
Interaksi Dengan Obat Lain:
- Alkohol: Meningkatkan efek sedatif
- Anestetik: Meningkatkan efek sedatif
- Analgetik: Analgetik opioid meningkatkan efek sedatif
- Antibakteri: Isoniazid menghambat metabolisme diazepam, rifampisin meningkatkan metaolisme diazepam dan mungkin benzodiazepin lainnya
- Antiepileptika: Kadar plasma fenitoin dinaikkan atau diturunkan oleh diazepam dan mungkin benzodiazepina lainnya.
- Antihistamin: Meningkatkan efek sedatif.
- Antihipertensi: Meningkatkan efek hipotensif; meningkatkan efek sedatif dengan alpha-blockers.
- Antipsikotik: Meningkatkan efek sedatif.
- Disulfiram: Metabolisme benzodiazepin dihambat, dengan peningkatan efek sedatif
- Dopaminergik: Kadang benzodiazepin melawan efeklevodopa
- Lofeksidin: Meningkatkan efek sedatif
- Relaksan otot: Baklofen meningkatkan efek sedatif
- Nabilon: Meningkatkan efek sedatif
- Obat-obat Antiulkus: Simetidin menghambat metabolisme benzodiazepin (menaikkan kadar plasma); meprazol menghambat metabolisme diazepam (menaikkan kadar plasma).
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
- Diazepam Tablet: 2mg, 5mg
- Injeksi: ampul 10 mg/2 ml
- Rektal: 5mg/2,5ml, 10mg/2,5ml
- Sirup: 2mg/5ml
Penyimpanan dan Stabilitas:
- Injeksi: Simpan pada 20-25 C,
- Lindungi dari cahaya.
- Potensi dipertahankan sampai 3 bulan jika disimpan pada suhu kamar.
- Paling stabil pada pH 4-8, hidrolisis terjadi pada pH < 3.
- Gel rektal: Simpan pada suhu 25 C
- Tablet: Simpan pada 15 - 30 C.