Chloroquine phosphate penyerapan melalui usus cepat dan sempurna, kemudian tertimbun dalam jaringan hati, sebagian kecil pada organ yang mengandung melanin seperti kulit dan mata, juga dalam eritrosit yang mengandung parasit. Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai melalui pemakaian per oral dalam 3 jam.
Chloroquine phosphate dimetabolisme lambat oleh de-etilation menjadi monodesetil dan bisdesetilchloroquine, diikuti de alkilation. Aktifitas chloroquine phosphate sebagai antimalaria dan profil farmakokinetik dari desetilchloroquine serupa dengan senyawa utamanya / induk. chloroquine dieliminasi lambat, senyawa utama dan metabolitnya dapat terdeteksi dalam darah pada 56 hari dengan eliminasi waktu paruh sekitar 10 hari, chloroquine phosphate dikeluarkan melalui urine tanpa mengalami perubahan.
Stuktur kimia Chloroquine Phosphate
Kontra indikasi pada pasien dengan gangguan retinal, segera hentikan Chloroquine phosphate jika terjadi gangguan penglihatan.
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
Chloroquine phosphate tablet 150 mg, 250 mg,
Penyimpanan:
Dalam wadah tertutup baik.
Indikasi Chloroquine Phosphate
Chloroquine phosphate digunakan untuk profilaksis malaria yang disebabkan oleh Plasmodium Malariae, Plasmodium Ovale, Plasmodium Vivax dan strain tertentu dari Plasmodium Falciparum.Kontraindikasi
Kontra indikasi pada pasien dengan gangguan retinal, segera hentikan Chloroquine phosphate jika terjadi gangguan penglihatan.
Dosis dan cara Pemakaian
- Untuk dewasa dan anak diberikan penuh 25 mg chloroquine untuk 3 hari.
- Regimen dibagi menjadi 10 mg/kg pada hari 1 dan ke 2, dilanjutkan 5 mg/kg pada hari ke 3 (misal 1500 mg untuk dewasa 60 kg).
Efek Samping
- Gangguan penglihatan, pandangan kabur, sulit berakomodasi pernah dilaporkan terjadi. gangguan penglihatan parah bisa terjadi jika chloroquine phosphate digunakan jangka panjang dengan dosis lebih dari 150 mg perhari,
- Efek pada sistem syaraf: Sakit kepala ringan dan berat, fatigue, kecemasan, ansietas, apatis, iritabilitas, agitasi, agresivitas, kebingungan, perubahan personalitas, depresi dan stimulasi fisik bisa terjadi ketika menggunakan chloroquine phosphate.
- Efek kardiovaskuler: Hipotensi dan perubahan ECG ketika chloroquine phosphate digunakan sebagai profilaktik maupun terapi malaria.
- Penggunaan jangka panjang pada pasien LE/RA menyebabkan terjadinya AV blok derajat III Kardiomyophati pada penggunaan jangka panjang.
- Nyeri dan abses pada tempat suntikan.
Peringatan dan Perhatian
- Chloroquine phosphate jangan digunakan pada pasien psoriasis karena chloroquine phosphate dilaporkan dapat menyebabkan eksaserbasi porfiria.
- Penggunaan pada pasien dengan gangguan hati, alkoholisme atau obat-obat hepatotoksik.
- Penggunaan pada pasien gangguan kejang, defisiensi G6PD
- aminoquinolin dapat menyebabkan hemolisis dan gangguan ginjal.
- Penggunaan pada pasien dengan gangguan pendengaran, hentikan segera jika terjadi.
- Retinophaty (irrevesibel dan neurophaty/myophaty) pada penggunaan jangka lama.
- Hentikan segera jika terjadi penurunan luas pandang atau kelemahan otot bertambah selama terapi
- Dapat menyebabkan perubahan elektrokardiografi AV block dan cardiomyopathy.
- Chloroquine phosphate dapat menyebabkan perubahan reaksi hematologi termasuk agranulocytosis, aplastik anemia dan thrombocytopenia
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
Chloroquine phosphate tablet 150 mg, 250 mg,
Penyimpanan:
Dalam wadah tertutup baik.