Ketoconazole adalah obat untuk mengatasi berbagai infeksi jamur di kulit, seperti panu, kurap, kutu air, dan infeksi jamur di bagian tubuh lain, Ketoconazole menghambat beberapa enzym pada jamur yang menghasilkan hidrogen peroksida pada konsentrasi toksik, juga menghambat sintesis androgen.
Struktur kimia Ketoconazole
Ketoconazole merupakan suatu derivat imidazole-dioxolan sintesis yang memiliki aktifitas antimikotik yang poten terhadap dermatovit, ragi.
Indikasi Ketoconazole
Ketoconazole dgunakan untuk mengatasi infeksi jamur pada kulit, rambut dan mukosa yang disebabkan oleh dermatophyte dan ragi, bila infeksi ini tidak dapat diobati secara topikal karena lesi tidak dipermukaan kulit atau kegagalan terapi lokal. tidak diindikasikan untuk jamur meningitis karena ketoconazole tidak menembus sawar darah otak dengan baik.
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
Tablet Ketoconazole 200 mg, Krim 2 % (5 g, 15 g), Shampoo, topikal: 1% (120 ml), 2% (120 ml)
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap ketoconazole atau komponen yang ada dalam formulasinya, infeksi jamur pada SSP karena penetrasi pada SSP jelek, co-administrasi dengan derival ergot, cisapride, atau triazolam karena potensial menyebabkan resiko aritmia jantung yang fatal.Efek Samping
menggigil, depresi, diare, pusing, demam, gynecomastia, sakit kepala, anemi hemolitik, hepatotoksisitas, impotensi, leukopenia, fotofobia, somnolen, trombositopenia.Peringatan dan Perhatian
- Ketoconazole dapat menyebabkan hepatotoksisitas yang fatal.
- hati-hati jika digunakan pada pasien dengan kegagalan fungsi hepar dan fungsi liver harus diperiksa secara periodik.
- Penggunaan bersamaan dengan cisapride adalah kontra indikasi karena dapat menyebabkan terjadinya aritmia ventricular.
- Penggunaan dosis tinggi ketoconazole dapat menekan fungsi adrenocortical.
- Pengunaan pada anak (pediatrik) usia kurang 2 tahun hanya digunakan jika keuntungannya lebih besar dari pada resiko yang mungkin terjadi.
- Pada ibu hamil Faktor resiko C
- Pada Ibu menyusui dapat menembus ASI (tidak direkomendasikan)
Dosis dan Cara Pemakaian:
Infeksi jamur:
1. Dosis Anak > 2 tahun: 3,3-6,6 mg/kg BB/hari sebagai dosis tunggal selama 1-2 minggu untuk candidiasis, minimal 4 minggu pada infeksi recalcitrant dermatophyte, dan sampai 6 bulan untuk infeksi jamur yang lain.- Kanker Prostat (penggunaan off label): dewasa: 3 x 400 mg/hari.
- Penghaturan dosis pada pasien gagal ginjal: hemodialisis: tidak dapat didialisi.
- Pengaturan dosis pada pasien gagal hepar (hepatic impairment): menurunan dosis sebaiknya dipertimbangkan pada pasien dengan penyakit liver yang berat.
- Dapat diberikan bersama dengan makanan atau susu untuk mengurangi efek samping pada saluran pencernaan.
- Berikan table oral ketoconazole 2 jam sebelum pemberian antasid untuk mencegah penurunan absorpsi karena peningkatan pH lambung.
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
Tablet Ketoconazole 200 mg, Krim 2 % (5 g, 15 g), Shampoo, topikal: 1% (120 ml), 2% (120 ml)
Stabilitas dan Penyimpanan:
Tablet ketoconazol harus dilindungi dari kelembaban dan disimpan dalam wadah tertutup rapat pada suhu 15-25°C. Terlindung dari cahaya.